灣區時訊(編輯/劉秀 通訊員/周飛)多糖是天然的納米載體,可用于黃酮等活性小分子的納米荷載。異戊烯基類黃酮是一類獨特的黃酮類化合物,其特點是在黃酮骨架上具有異戊烯基側鏈。異戊烯基取代可顯著增強黃酮類化合物的生物活性及其在機體內的生物積累。異戊烯基類黃酮可成為潛在的新藥先導化合物及食品功能因子,具有廣泛的應用前景。然而,異戊烯基類黃酮的水溶性差和口服生物利用度低,極大地限制了其在功能食品及醫藥領域的應用。我們之前的研究表明,異戊烯基類黃酮的結構差異可能顯著影響其與多糖之間的納米復合。但具體差異關系尚未見報道。已有研究發現,酚羥基與黃酮類化合物的活性密切相關,酚羥基是否影響多糖-異戊烯基類黃酮納米復合物的形成值得進一步關注。
圖. 殼聚糖—異戊烯基類黃酮納米復合物及其形成的關鍵作用力
因此,在后續研究中科研團隊采用pH位移法將三種異戊烯基類黃酮 – 淫羊藿素、淫羊藿苷和淫羊藿次苷I與殼聚糖進行納米復合。淫羊藿素、淫羊藿和淫羊藿次苷是傳統中藥淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)的主要活性成分,具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、神經保護等多種生物活性。進一步研究了三種異戊烯基類黃酮的結構特性對其納米荷載效率的影響以及它們與殼聚糖之間的相互作用。結果顯示,三種異戊烯基類黃酮均可荷載在殼聚糖上,且在水溶液中呈線性結構。靜電相互作用和氫鍵是形成殼聚糖—異戊烯基類黃酮納米復合物的主要驅動力。然而,復合物之間的疏水相互作用可維持納米復合物外部結構的穩定性。核磁共振波譜結果表明淫羊藿素結構中的的3-OH和7-OH與殼聚糖的氨基之間形成了分子間氫鍵,這些相互作用力促使淫羊藿素在殼聚糖中的具有較高的載荷量(16.29%)。但當黃酮結構中的3-OH和7-OH都被糖基取代時,淫羊藿苷與殼聚糖之間的分子間氫鍵相互作用較弱,導致其載荷能力顯著降低至5.54% (圖1)。這些結果表明酚羥基在殼聚糖—異戊烯基類黃酮納米復合物形成過程中發揮重要作用。本研究揭示了多糖基納米復合物荷載異戊烯基類黃酮的構效關系,為結構各異的異戊烯基類黃酮選擇適合納米遞送載體提供參考價值。
相關研究以“Effect of phenolic hydrogen on the formation of chitosan-prenylated flavonoids nanocomplexes”為題發表在國際知名期刊Food Hydrocolloids(《食品親水膠體》)(IF5Y=13.3)上。中國科學院華南植物園的博士研究生王金萍為第一作者,楊寶研究員和溫玲蓉副研究員為通訊作者。這些研究得到了國家自然科學基金面上項目、中國科學院青年創新促進會、廣東省和廣州市科技計劃項目等項目的資助。論文鏈接:https://doi.org/10.1016/j.foodhyd.2025.111523
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