灣區時訊 （編輯/劉秀 通訊員/胡冰鑫） 1月16日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院和中國科學院上海藥物所聯合自主研發的1類創新藥利厄替尼片(商品名：奧壹新)正式獲得國家藥品監督管理局(NMPA)的上市批準，適用于既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現疾病進展，并且經檢測確認存在 EGFR T790M 突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療，將為EGFR突變的晚期NSCLC患者帶來新的治療希望。

2011年6月10日，廣州健康院與上海藥物所簽訂了《靶向EGFR突變、ALK、PARP抗腫瘤創新藥物研究開發協議書》，啟動該項目的聯合開發。2015年9月30日，廣州健康院、上海藥物所與江蘇奧賽康藥物股份有限公司簽署《化學1.1類新藥120067的合作開發/研究》協議，由江蘇奧賽康推進ASK120067的臨床前及臨床研究，2025年1月16日，1類新藥利厄替尼片獲批上市，歷時13年半。這是由科研院所源頭創新、企業接力進行產業化的新藥研發成果轉化的典型成功案例。

肺癌是中國發病率、死亡率最高的惡性腫瘤，表皮生長因子受體(EGFR)是 NSCLC 中最常見的驅動基因，30%~50% 的亞裔 NSCLC 患者存在 EGFR 基因突變。第三代 EGFR 抑制劑是治療 EGFR 基因突變 NSCLC 的有效選擇之一。利厄替尼是一款第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)，在治療EGFR T790M突變陽性NSCLC關鍵IIB期臨床研究中，共計入組了301例經既往EGFR-TKI治療后進展的EGFR T790M突變陽性或原發性EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉移性NSCLC受試者。經獨立評審委員會評估的客觀緩解率為68.8%，疾病控制率(DCR)為92.4%，中位緩解持續時間(DoR)為11.1個月，中位無進展生存期為11.0個月。在顱內存在可評估病灶患者中，IRC評估的最佳ORR為65.9%，患者中位PFS為10.6個月，提示利厄替尼對中樞神經系統(CNS)患者具有良好療效。利厄替尼主要不良反應與既往同類EGFR靶向抑制劑治療的報道一致，耐受性較好。

利厄替尼的第二項適應癥上市申請于2024年8月獲 NMPA受理并審評中，用于具有EGFR外顯子19缺失(19DEL)或外顯子21置換突變 (L858R)的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者的一線治療。

利厄替尼片是來源于廣州健康院研究團隊的第二款1類新藥。目前，廣州健康院原研的治療阿爾茲海默病AD16、治療耐藥結核的TB47、治療惡性腫瘤的LX-132、GIBH-1014等4個1類小分子新藥已經獲得臨床批件，正在啟動/開展臨床研究中。廣州健康院自主研發的細胞治療、基因治療等數個產品也將陸續推進臨床研究。

利厄替尼片獲批上市

藥品外包裝

相關論文信息：Zhang T, Qu R, Chan S et al. Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance.Mol Cancer,2020 May 13;19(1):90. doi: 10.1186/s12943-020-01202-9（完）